Der Wirkstoff Buprenorphin kommt in der Behandlung starker bis sehr starker Schmerzen zur Anwendung und außerdem zur Unterstützung des Drogenentzugs. Die Ursachen der Schmerzen heilt das Mittel allerdings ebenso wenig wie die Abhängigkeit von Drogen an sich - es lindert lediglich die Symptome. Wie bei allen Opioiden ist auch hier mit Nebenwirkungen zu rechnen, und bei regelmäßiger Anwendung kann sich eine Abhängigkeit entwickeln.
Leichte bis mittelstarke Schmerzen, bei denen nichtopioide Analgetika zu wenig Linderung bringen, lassen sich oft durch Opioide mit geringer Potenz gut behandeln. Beispiele dafür sind Tilidin und Tramadol, die über ein Rezept vom Hausarzt erhältlich sind. Wenn diese nicht mehr helfen, kommen die so genannten hochpotenten Opioide ins Spiel, zu denen auch Buprenorphin gehört. Andere hochpotente Opioide sind Morphin, Fentanyl, Oxycodon und Hydrocodon. Im Vergleich zu Morphin wirkt Buprenorphin etwa 30 Mal so stark. Ein "normales" Rezept reicht dafür allerdings nicht mehr aus, da der Wirkstoff als Betäubungsmittel gilt. Man benötigt also ein spezielles BtM-Rezept. Bei den in der Apotheke erhältlichen Präparaten handelt es sich überwiegend um Sublingualtabletten, die er Patient nach Vorgabe des Arztes regelmäßig einnehmen muss. Ist ein besonders schneller Wirkungseintritt erwünscht, kann der Arzt den Wirkstoff auch per Injektion verabreichen. Darüber hinaus gibt es Buprenorphin-Pflaster, die für mehrere Tage auf die Haut geklebt werden und kontinuierlich eine gleichmäßige Menge des Wirkstoffs abgeben.
Oft wird Buprenorphin als Ersatzdroge für Heroinabhängige bezeichnet, was allerdings seiner wahren Bedeutung nicht gerecht wird. Ziel ist es nicht nur, eine illegale gegen eine legale Substanz zu tauschen (was lediglich der erste Schritt ist), sondern darauf hinzuarbeiten, dass der Patient auf lange Sicht auch von dem Ersatzmittel "clean" wird. Man beginnt mit einer relativ hohen Dosierung, um die Entzugserscheinungen zu lindern und den Suchtdruck zu senken. Dann dosiert man schrittweise herab, im besten Fall bis zur völligen Drogenfreiheit. Die lange Halbwertszeit von Buprenorphin macht es (neben Methadon und Levomethadon) für die Substitution besonders geeignet.
Die Nebenwirkungen von Buprenorphin sind ähnlich wie bei anderen Opioiden. Mehr als 10 % der Patienten klagen über Übelkeit, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, vermehrtes Schwitzen und Schwäche sowie - vor allem nach längerer Anwendung - über Entzugssymptome nach dem Ende der Behandlung. Etwas seltener, bei 1 bis 10 % der Behandelten, kommt es zu Entzündungen der Atemwege, Appetitlosigkeit, Angst, Unruhe, depressiven Verstimmungen, Benommenheit, Schwindel, Zittern, Störungen des Herzrhythmus, niedrigem Blutdruck, Atemnot, Verdauungsstörungen, Verstopfung, Erbrechen, Ausschlägen und Gelenks-, Knochen- oder Muskelschmerzen. Die Häufigkeit und der Schweregrad der Nebenwirkungen steigt mit der Dosierung. Besonders häufig treten sie bei den hohen Dosierungen auf, die in der Substitutionstherapie zur Anwendung kommen. Auch bei geringer Dosierung kann sich das Reaktionsvermögen so weit vermindern, dass eine aktive Teilnahme am Straßenverkehr nicht mehr sicher ist. Im Zweifel sollte man also das Auto lieber stehen lassen.
Ungeeignet ist Buprenorphin für Personen, die auf den Wirkstoff überempfindlich reagieren, weiters für Personen mit schwerer Atemschwäche, stark eingeschränkter Leberfunktion, Alkoholabhängigkeit und akutem Delirium tremens. Bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren sowie bei stillenden Frauen darf es nicht angewendet werden. Im Fall einer Schwangerschaft entscheidet der Arzt, ob der Nutzen die Risiken überwiegt.
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